2023-06-30
代谢领域再下一城 ！凯发k8(国际)医药糖尿病创新药瑞格列汀（瑞泽唐®）获批
近日 ，凯发k8(国际)医药自主研发的1类新药磷酸瑞格列汀（瑞泽唐®）获国家药品监督管理局批准上市 ，这是国内首个自主研发的二肽基肽酶-4抑制剂（DPP-4i）药物 ，用于改善成人2型糖尿病（T2DM）患者的血糖控制 ，将为此类患者个性化治疗提供新选择 。
此次与瑞格列汀同时获批的还有凯发k8(国际)医药的抗真菌1类创新药奥特康唑 ，至此 ，凯发k8(国际)医药获批上市的自研创新药达13款 、合作引进创新药达两款 ，其中糖尿病领域获批的自研创新药增至两款 。
糖尿病严重威胁人类健康
亟待提供治疗新选择
糖尿病是一种全球性疾病 ，对人们的健康和生活质量带来严重威胁 。根据国际糖尿病联盟（IDF）数据（第10版） ，2021年全球成人糖尿病患者数量已达到5.37亿人[1] ，预计将继续增长 。中国糖尿病患者更是由2011年的9000万增加至1.4亿 ，增幅高达56%[1] 。
糖尿病的治疗要综合考虑血糖控制 、并发症预防 、用药安全性和患者的个体差异等多个因素 。尽管现有治疗方案取得了一定的成效 ，但仍然面临着诸多挑战 ，尤其是2型糖尿病治疗期间发生的低血糖事件 ，更是增加了治疗难度 ，影响患者生存 。糖尿病患者个体差异的特点需匹配个体化的治疗方案 。
DPP-4抑制剂通过调节胰岛素的分泌和抑制胰高血糖素的释放 ，实现了具有血糖依赖性的精准的血糖控制 ，并可在有效降糖同时 ，不增加低血糖事件发生率 。同时肠道菌群的代谢物也与2型糖尿病的发展密切相关 ，DPP-4抑制剂可通过诱导肠道菌群的改变 ，改善血糖代谢状况 ，协同发挥降糖效果[2] 。
国内首个自主研发DPP-4i药物
助力2型糖尿病患者的血糖稳定控制
此次瑞格列汀获批上市是基于两项多中心 、随机 、双盲 、安慰剂平行对照的III期研究（瑞格列汀Ⅲa期/瑞格列汀Ⅲc期） ，均以糖化血红蛋白（HbA1c）相对基线变化情况为主要研究终点 。
瑞格列汀Ⅲa期临床研究[3]旨在评估瑞格列汀单药治疗T2DM的有效性和安全性 。研究显示 ，瑞格列汀100mg QD单药治疗可显著降低2型糖尿病患者的HbA1c达1.13% ，降低餐后血糖达2.69mmol/L 。瑞格列汀Ⅲc期临床研究[3]旨在评估瑞格列汀联合二甲双胍治疗T2DM的有效性和安全性 。研究显示 ，瑞格列汀50mg Bid联合二甲双胍治疗可进一步降低2型糖尿病患者的HbA1c达1.18% ，降低餐后血糖达2.71mmol/L 。两项Ⅲ期临床研究在完成24周核心期研究后均延长观察时间至28周延伸期 ，显示瑞格列汀疗效稳定 ，为糖尿病患者提供稳定的血糖管理 。
值得一提的是 ，DPP-4抑制剂独特的降糖机制 ，可与其他降糖药联合作用 ，协同降糖 ，联合用药时不会增加低血糖及胃肠道不良反应风险 。瑞格列汀对CYP450酶无诱导作用 ，药物间相互作用的风险较低[3] ，将促进糖尿病患者的个性化联合治疗 。
瑞格列汀用药方案灵活 ，既可以qd（每天给药一次）服用 ，也可以bid（每天给药两次）服用 ，有利于提高患者依从性 。
凯发k8(国际)医药在代谢性疾病领域
已有两款自研创新药上市
作为创新型国际化制药企业 ，凯发k8(国际)医药长期践行“科技为本 、为人类创造健康生活”的使命 ，公司不仅持续深耕传统优势的肿瘤领域 ，还在代谢性疾病 、感染疾病 、自身免疫疾病 、疼痛管理 、心血管疾病等方面发力 ，不断丰富创新药布局 。
在代谢性疾病领域 ，凯发k8(国际)医药近年来持续探索创新 ，为患者健康带来新的希望 。2021年底 ，创新药恒格列净（瑞沁️®）获批上市 ，这是凯发k8(国际)医药在糖尿病领域上市的第一个1类创新药 ，也是中国首个自主研发的SGLT2抑制剂 ，于2023年正式纳入医保目录 。此次瑞格列汀上市 ，标志着凯发k8(国际)医药在代谢性疾病领域上市自研创新药增至两款 。
目前 ，公司在代谢性疾病领域还有多款产品在研 ，其中HR20033和HRX0701处于上市申报阶段 。在近日举办的第83届美国糖尿病协会（ADA）科学年会上 ，公司两款在研创新药——新型口服小分子GLP-1RA（HRS-7535）和GLP-1/GIP双受体激动剂（HRS9531）最新研究成果精彩亮相 ，整体表现令人鼓舞 。
积极推动创新成果加速落地 ，今年以来 ，凯发k8(国际)医药已有瑞格列汀（瑞泽唐®） 、奥特康唑和阿得贝利单抗（艾瑞利®）三款创新药上市 ，公司获批上市的自研创新药总数达13款 、合作引进创新药已达两款 ，其中已有11款纳入国家医保目录；此外还有80多个自主创新产品正在临床开发 ，260多项临床试验在国内外开展 。
未来 ，凯发k8(国际)医药将继续立足民生需求 ，争分夺秒推进创新药研发 ，努力研制出更多的新药好药 ，服务健康中国 ，惠及全球患者 。
参考资料 ：
[1].IDF Diabetes Atlas ，第10版（2021） ，可通过网址http://www.idf.org/diabetesatlas获取
[2].Liao X, Song L, Zeng B, et al. Alteration of gut microbiota induced by DPP-4i treatment improves glucose homeostasis. EBioMedicine. 2019;44:665-674.
[3].磷酸瑞格列汀研究者手册；试验药物代号 ：SP2086；版本号 ：3.1；版本日期 ：2021-01-28