凯发k8(国际)

国际糖尿病联盟（IDF）大会于近日在线举行 。成立于1950年的IDF ，由全球170个国家和地区的240多个糖尿病协会组织构成 ，始终致力于糖尿病的预防 、治疗和对糖尿病人的护理 。本次大会期间 ，凯发k8(国际)医药创新药HRS9531注射液（GLP-1/GIP双重受体激动剂）1b期临床研究（NCT05516966）数据精彩亮相¹ 。该研究结果显示 ，HRS9531注射液在2型糖尿病受试者中具有良好的安全性 、耐受性及降糖疗效 。

研究背景

HRS9531注射液是凯发k8(国际)医药自主研发的新型GLP-1和GIP双重受体激动剂 ，可通过同时激动GLP-1和GIP受体 ，发挥葡萄糖依赖性的促胰岛素分泌 、抑制食欲和改善胰岛素敏感性等作用 ，帮助降低血糖和减轻体重 。I期研究表明其在健康受试者中有明确的降糖与减重效果 。

HRS9531-102为一项随机 、双盲 、安慰剂对照 、开放阳性对照的Ib期临床试验（NCT05516966） ，旨在评估HRS9531注射液在2型糖尿病患者中多次皮下注射的安全性 、耐受性 、药代动力学（PK）及药效学（PD）特性 。

研究方法

研究纳入经单纯生活方式干预或二甲双胍治疗至少8周的2型糖尿病患者 。

受试者随机分配接受HRS9531注射液0.3mg 、1.5mg 、4.5mg（2.0/2.0/3.0/4.5mg滴定） 、度拉糖肽1.5mg或安慰剂治疗 ，每周皮下注射给药一次 ，共4周 。主要研究终点为HRS9531的安全性和耐受性 。

研究结果

本研究共63例受试者接受了至少一次给药 ，其中HRS9531 0.3 mg组13例 、HRS9531 1.5 mg组16例 、HRS9531 4.5 mg组14例 、度拉糖肽1.5 mg组8例和安慰剂组12例 。

安全性

不良事件大多数为轻度 ，未发生严重不良事件 。

药代动力学（PK）

HRS9531的峰浓度（Cmax）和药-时曲线下面积（AUC）在0.3~4.5mg范围内随剂量增加而增加 ，末端消除半衰期约1周 。

单次给药后的中位达峰时间（Tmax）为72.0~94.8h ，4次给药后的中位Tmax为48.0~71.8h 。

药效学（PD）

给药4周后 ，HRS9531注射液1.5mg组和4.5mg组空腹血浆葡萄糖（FPG）达标率（<7mmol/L）分别为64.3%和84.6% ，而度拉糖肽和安慰剂分别为25.0%和16.7%；餐后2小时血浆葡萄糖达标率（<10mmol/L）分别为57.1%和100.0% ，而度拉糖肽和安慰剂分别为25.0%和0.0% ，均明显高于度拉糖肽组和安慰剂组 。

HRS9531注射液各剂量组平均FPG和体重在给药后呈剂量依赖性下降 ，4.5mg组第29天时的FPG 、体重降低幅度最大 ，分别为2.9mmol/L 、2.2kg 。混合餐后0到3小时血浆葡萄糖曲线下面积 、糖化血红蛋白（HbA1c） 、低密度脂蛋白胆固醇等指标也均呈剂量依赖性下降 。

研究结论

HRS9531注射液在2型糖尿病患者中安全可耐受 ，具有良好的PK特征 ，且能明显降低空腹和餐后血糖 。这些数据支持HRS9531治疗糖尿病的进一步临床开发 。

作为一家创新型国际化制药企业 ，凯发k8(国际)医药多年来聚焦抗肿瘤 、代谢性疾病 、自身免疫疾病 、呼吸系统疾病 、神经系统疾病等多领域进行新药研发 ，形成了具有竞争力的研发管线布局 。目前公司已在国内获批上市13款自研1类创新药 、1款自研2类新药及2款合作引进创新药 。在内分泌代谢领域 ，凯发k8(国际)医药近年来不断探索创新 ，已上市2款创新药 ，另有2款创新药处于上市申报阶段 ，以期为患者带来更多更好的治疗新选择 。

未来的发展中 ，凯发k8(国际)医药将继续立足民生需求 ，争分夺秒推进创新药研发 ，力争研制出更多的新药好药 ，服务健康中国 ，惠及全球患者 。

声明 ：本文仅为展示医学研究最新进展 ，不代表对于治疗方法和药品的推荐 ，相关药品的使用请咨询专业医师 。

参考文献 ：

1.http://conference.idf.org/cmPortal/Generic/idf23/config/normal/pagetype/eposters/#/PosterDetail/965