凯发k8(国际)

——全新的选择性COX-2抑制剂

该产品是凯发k8(国际)医药历时14年自主研发的治疗骨关节炎的1类创新药 ，是一种全新的 、针对特定靶点的选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂类抗炎镇痛药物 。于2011年6月获批上市 ，2017年纳入国家医保目录 。艾瑞昔布的化合物专利获第15届中国专利金奖 。

据统计 ，全球已有超过3亿骨关节炎患者 ，中国骨关节炎患者已接近1亿人 ，而我国40岁以上人群骨关节炎的总体患病率已高达46.3% 。而且 ，随着我国人口老龄化程度的不断加剧 ，骨关节炎的患病率有逐渐上升的趋势（《中国骨关节炎诊疗指南（2021年版）》） 。艾瑞昔布为骨关节炎患者带来新的选择 ，并打破同类进口产品垄断 ，降低患者疾病负担 。

※禁忌 、不良反应详见说明书 。

——全球第一个晚期胃癌口服小分子靶向药物

该产品是凯发k8(国际)医药历时10年研发的具有自主知识产权的1类创新药 ，是全球第一个晚期胃癌口服小分子靶向药物 。于2014年10月获批用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌的治疗 ，2020年12月获批用于既往接受过至少一线系统性治疗后失败或不可耐受的晚期肝细胞癌的治疗 。2023年1月 ，卡瑞利珠单抗联合阿帕替尼在中国获批晚期肝细胞癌一线治疗适应症 。目前三个适应症均已纳入国家医保目录 。

阿帕替尼上市以来 ，临床研究覆盖多个癌种领域 ，相关研究成果多次登上《临床肿瘤学杂志》《柳叶刀·肿瘤学》等国际著名学术期刊 。

※禁忌 、不良反应详见说明书 。

——中国首个获WHO化学命名的G-CSF产品

该产品是凯发k8(国际)医药历时10年自主研发的第一个治疗用1类生物创新药 ，是自主研发的第二代长效G-CSF产品 ，并首个获得世界卫生组织（WHO）化学命名 。于2018年5月获批上市 ，2019年纳入国家医保目录 ，为恶性肿瘤化疗过程中性粒细胞减少症提供了全新的治疗选择 。硫培非格司亭创新结构在国内外获得多项专利授权 。

※禁忌 、不良反应详见说明书 。

——中国首个自主研发的抗HER1/HER2/HER4靶向药

该产品是凯发k8(国际)医药自主研发并拥有知识产权的口服HER1 、HER2 、HER4酪氨酸激酶抑制剂（TKI） ，是中国首个自主研发的抗HER1/HER2/HER4靶向药 。2018年 ，吡咯替尼凭借Ⅱ期临床研究获国家药品监督管理局附条件批准上市 ，是实体瘤领域中国首个凭借II期临床研究获附条件批准上市的创新药 。2019年 ，吡咯替尼被纳入国家医保目录；2020年 ，吡咯替尼凭借两项重要III期研究（PHENIX 、PHOEBE）结果获得完全批准上市 ，用于联合卡培他滨治疗HER2阳性 、接受过曲妥珠单抗治疗的复发或转移性乳腺癌患者 。2022年 ，吡咯替尼获批第二个适应症 ，联合曲妥珠单抗和多西他赛用于HER2阳性早期或局部晚期乳腺癌患者的新辅助治疗 。2023年 ，吡咯替尼获批第三个适应症 ，与曲妥珠单抗和多西他赛联合 ，适用于治疗HER2阳性 、晚期阶段未接受过抗HER2治疗的复发或转移性乳腺癌患者 。目前该产品已上市所有适应症全部纳入医保 。

吡咯替尼已获得57件专利 。其多项研究成果发表于《英国医学杂志》（BMJ） 、《临床肿瘤学杂志》（JCO） 、《柳叶刀·肿瘤学》（THE LANCET Oncology）等国际著名学术期刊 ，并多次登上美国临床肿瘤学会（ASCO）年会等学术盛会 。该产品正在美国 、欧洲和亚太地区开展临床研究 。

※禁忌 、不良反应详见说明书 。

——获批适应症和覆盖瘤种数量领先的国产PD-1抑制剂

该产品是凯发k8(国际)医药自主研发并拥有知识产权的治疗用1类生物创新药 ，为人源化PD-1单克隆抗体 。2019年5月获批上市 。

截至目前 ，卡瑞利珠单抗已在肺癌 、肝癌 、食管癌 、鼻咽癌以及淋巴瘤五大瘤种中获批9个适应症 ，且适应症均已纳入国家医保目录 ，为获批适应症和覆盖瘤种数量领先的国产PD-1产品 。该产品已获得53件专利 ，其中序列专利获得第22届中国专利奖银奖 。

卡瑞利珠单抗已在全球同时开展十余项临床研究 ，相关研究多次刊登于《柳叶刀·呼吸医学》《美国医学会杂志》《柳叶刀·肿瘤学》等国际著名学术期刊 。2023年1月 ，其联合阿帕替尼在中国获批晚期肝细胞癌一线治疗适应症 ，这是中国首个获批的用于治疗晚期肝细胞癌的PD-1抑制剂与小分子抗血管生成药物组合 ，同年7月 ，该适应症美国申报上市获FDA受理 。2021年4月 ，卡瑞利珠单抗肝细胞癌适应症获得美国食品药品监督管理局（美国FDA）授予的孤儿药资格认定 。2020年4月 ，卡瑞利珠单抗正式许可给韩国Crystal Genomics公司在韩国进行开发 。2023年10月 ，卡瑞利珠单抗联用治疗肝细胞癌适应症许可给美国Elevar Therapeutics公司在除大中华区和韩国以外全球范围内开发及商业化 。

※禁忌 、不良反应详见说明书 。

——中国首个自主研发的PARP抑制剂

该产品是凯发k8(国际)医药研发的1类创新药 ，是我国首个拥有知识产权的PARP抑制剂 。于2020年12月获批上市 ，用于治疗既往经过二线及以上化疗的伴有胚系BRCA突变的铂敏感复发性卵巢癌 、输卵管癌或原发性腹膜癌；2021年6月获批用于铂敏感复发性上皮性卵巢癌 、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗 。两个适应症均已被纳入国家医保目录 。

作为一种新型口服PARP抑制剂 ，氟唑帕利创新性引入三氟甲基结构 ，为中国复发卵巢癌患者长期维持治疗提供新选择 。

※禁忌 、不良反应详见说明书 。

——中国首个自主研发的新一代TPO-RA

该产品是凯发k8(国际)医药自主研发并拥有知识产权的1类创新药 ，是中国首个自主研发的非肽类口服血小板生成素受体激动剂（TPO-RA） 。2021年6月获批上市 ，2021年12月纳入国家医保目录 。该产品已获得37件专利 。

作为新一代TPO-RA药物 ，海曲泊帕乙醇胺片在先导化合物的基础上改构升级 ，是中国血小板减少疾病的迭代药物 。并在进行儿童和青少年慢性原发免疫性血小板减少症等适应症的开发 。

海曲泊帕相关研究涉及的10余篇论文发表于《血液学与肿瘤学杂志》等权威学术期刊上 ，关键研究数据在美国血液学年会（ASH）上以口头报告的形式公布 ，并陆续有20余篇上市后研究被欧洲血液学年会(EHA) 、ASH接收 。2022年6月 ，海曲泊帕乙醇胺片用于恶性肿瘤化疗所致血小板减少症适应症（CIT）获得美国FDA授予的孤儿药资格认定 。

※禁忌 、不良反应详见说明书 。

——中国首个自主研发的新型高选择性CDK4/6抑制剂

该产品是凯发k8(国际)医药自主研发的1类新药 ，也是中国首个自主研发的新型高选择性CDK4/6抑制剂 。2021年12月获批上市 ，联合氟维司群用于激素受体（HR）阳性 ，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的经内分泌治疗后进展的复发或转移性乳腺癌的治疗 ，为中国乳腺癌患者带来新的选择 。基于该适应症的研究成果于2021年11月在国际学术期刊《自然医学》（Nature Medicine ，影响因子53.44）全文发表 。2023年6月 ，达尔西利获批第二个适应症 ，联合芳香化酶抑制剂作为初始治疗 ，适用于激素受体（HR）阳性 ，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者 。目前该产品已上市所有适应症全部纳入医保 。

达尔西利的上市 ，有力推动CDK4/6抑制剂的应用可及性 ，为中国乳腺癌患者带来新的治疗选择 。

※禁忌 、不良反应详见说明书 。

——中国首个自主研发的SGLT2抑制剂

该产品是凯发k8(国际)医药历经10年研发的1类新药 ，是中国首个自主研发的SGLT2抑制剂 。2021年12月获批上市 ，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制 。2023年1月纳入国家医保目录 。近年来 ，凯发k8(国际)医药在糖尿病领域做了广泛的研发管线布局 ，脯氨酸恒格列净片还在进行与二甲双胍 、DPP4抑制剂复方制剂的开发 ，致力于为临床应用提供更加多样化的选择 。

※禁忌 、不良反应详见说明书 。

——中国首个自主研发的新型AR抑制剂

该产品是凯发k8(国际)医药潜心研发并具有自主知识产权的1类新药 ，是中国首个自主研发的新型雄激素受体（AR）抑制剂 ，曾获得国家“十三五”重大新药创制科技重大专项的支持 。2022年6月获批上市 ，用于高瘤负荷的转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者的治疗 。2023年1月纳入国家医保目录 。

作为全新二代AR抑制剂 ，瑞维鲁胺在药物分子结构上进行了重要创新 ，使其在具有AR抑制高活性的同时 ，血脑屏障通透性减少 ，为患者带来更多临床获益 。相关研究成果在2022年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会中获选口头报告 。基于该研究成果 ，瑞维鲁胺已获得《中国临床肿瘤学会（CSCO）前列腺癌诊疗指南（2022版）》I级推荐（1A类证据） 。

※禁忌 、不良反应详见说明书 。

——中国首个高选择性PI3Kδ抑制剂

林普利塞是凯发k8(国际)医药引进的1类新药 ，由璎黎药业研发 ，是一种磷脂酰肌醇3-激酶-δ（Phosphoinositide 3-kinase-δ ，PI3Kδ）小分子抑制剂 。该产品于2022年11月获批上市 ，是公司对外合作产品中第一个获批上市的创新药 ，也是我国首个高选择性PI3Kδ抑制剂 ，为复发或难治滤泡性淋巴瘤（R/R FL）患者带来新的治疗选择 。2023年12月 ，该产品纳入国家医保目录 。

林普利塞目前已获美国食品药品监督管理局（FDA）颁发的针对FL 、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤 、T细胞淋巴瘤三项适应症的孤儿药资格认定 。

※禁忌 、不良反应详见说明书 。

——中国首个获批小细胞肺癌适应症的自主研发PD-L1抑制剂

该产品是凯发k8(国际)医药自主研发的人源化抗PD-L1单克隆抗体 ，是中国首个获批小细胞肺癌适应症的自主研发PD-L1抑制剂 ，打破了3年来进口PD-L1抑制剂产品在治疗广泛期小细胞肺癌领域的垄断地位 ，于2023年3月获批上市 ，联合卡铂和依托泊苷用于广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC）患者的一线治疗 。该产品已被北京 、上海 、成都等多地纳入“惠民保”特药报销目录 。

※禁忌 、不良反应详见说明书 。

——国内首个自主研发的二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂药物

该产品是凯发k8(国际)医药自主研发的1类新药 ，是国内首个自主研发的二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂药物 。2023年6月获批上市 ，用于改善成人2型糖尿病（T2DM）患者的血糖控制 ，将为此类患者个性化治疗提供新选择 。该产品已在国内获得9件发明专利 。

此次瑞格列汀上市 ，标志着凯发k8(国际)医药在代谢性疾病领域上市自研创新药增至2款 。2023年12月 ，该产品纳入国家医保目录 。

——凯发k8(国际)医药抗感染治疗领域首个上市1类创新药

该产品是凯发k8(国际)医药从美国Mycovia公司引进的新型口服唑类抗真菌药物 ，用于治疗重度外阴阴道假丝酵母菌病（VVC ，也被称为霉菌性阴道炎） 。2023年6月获批上市 ，为凯发k8(国际)医药布局抗感染治疗领域的首个上市1类创新药 ，也是公司上市的第二款引进创新药 。

目前 ，奥特康唑用于复发性外阴阴道假丝酵母菌病（RVVC）适应症已推进到Ⅲ期临床 。奥特康唑用于减少复发性外阴阴道假丝酵母菌病（RVVC）患者VVC发作的适应症已于2022年4月在美国获批上市 。

——全球首款盐酸右美托咪定鼻喷剂型

该产品为全球首款盐酸右美托咪定鼻喷剂型 ，于2023年3月获批上市 ，用于成人术前镇静/抗焦虑适应症 。同年8月 ，用于2-6周岁儿童全麻手术前的镇静/抗焦虑适应症获批上市 。同年12月 ，纳入国家医保目录 。

——中国首个醋酸阿比特龙纳米晶制剂

该产品为中国首个醋酸阿比特龙纳米晶制剂 ，于2023年12月获批上市 ，也是凯发k8(国际)医药获批上市的第二个2类新药 。醋酸阿比特龙片（II）创新性引入纳米晶技术 ，可显著提高药物生物利用度 、降低食物影响程度 ，从而提高患者服药依从性 ，将为国内转移性前列腺癌患者带来更好的治疗新选择 。

——中国首个自主研发SGLT2i联合二甲双胍固定复方缓释剂

该产品配合饮食控制和运动 ，适用于适合接受恒格列净和二甲双胍治疗的2型糖尿病（T2DM）成人患者 ，以改善此类患者的血糖控制 ，2023年12月获批上市 ，也标志着我国首个自主研发的钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT2i）联合二甲双胍的固定复方缓释制剂成功上市 ，为我国2型糖尿病患者带来更多便利 。

——为胰腺癌患者带来治疗新选择

该产品联合氟尿嘧啶（5-FU）和亚叶酸钙（LV） ，用于既往经吉西他滨为基础的化疗治疗失败的不可切除的局部晚期或转移性胰腺癌患者的治疗 ，于2023年12月获批上市 。作为一种可被动靶向分布于瘤体的新制剂 ，盐酸伊立替康脂质体注射液（II）利用脂质体专利技术将伊立替康包裹进磷脂双分子层中 ，将为胰腺癌患者带来更多临床获益 。